Un metodo che potrebbe aiutare nello sviluppo di nuovi e più efficaci farmaci è stato sviluppato da un gruppo di ricercatori del Regno Unito e della Danimarca. In particolare, i ricercatori hanno sviluppato un nuovo metodo che va a risolvere un vecchio problema: come prevedere quando e come un solido si cristallizza. I ricercatori, a tal proposito, hanno utilizzato tecniche ottiche e meccaniche per scoprire che i responsabili della cristallizzazione sono i movimenti molecolari all’interno dei solidi.
La ricerca è stata resa pubblica tramite due articoli su Physical Chemistry Chemical Physics e The Journal of Physical Chemistry B..
I solidi si comportano diversamente a seconda che la loro struttura molecolare sia ordinata (cristallo) o disordinata (vetro). Chimicamente, le forme di cristallo e vetro di un solido sono esattamente le stesse, ma hanno proprietà diverse.
Secondo Axel Zeitler del Dipartimento di Ingegneria Chimica e Biotecnologie di Cambridge, “La maggior parte delle medicine in uso oggi sono in forma cristallina, il che significa che hanno bisogno di energia extra per dissolversi nel corpo prima che entrino nel flusso sanguigno. Le molecole nella forma del vetro sono più facilmente assorbite dal corpo perché possono dissolversi più facilmente e molti vetri che possono curare malattie sono stati scoperti negli ultimi 20 anni, ma non vengono trasformati in medicinali perché non sono abbastanza stabili”.
Il vetro, dopo un certo periodo di tempo, infatti, subisce sempre una cristallizzazione spontanea. Quando si arriva a questo punto le molecole perdono quelle proprietà che le rendono efficaci in termini curativi. Anche solo prevedere il momento in cui si arriva effettivamente alla cristallizzazione potrebbe essere dunque un grande vantaggio, come sottolinea lo stesso Zeitler: “Questo è un problema molto vecchio. E per le aziende farmaceutiche, è spesso un rischio troppo grande. Se sviluppano un farmaco basato sulla forma vetrosa di una molecola e si cristallizza, non solo hanno perso una medicina potenzialmente efficace, ma dovrebbero organizzare un richiamo enorme”.
Al fine di determinare quando e come i solidi cristallizzano, la maggior parte dei ricercatori si è concentrata sulla temperatura di transizione vetrosa, che è la temperatura al di sopra della quale le molecole possono muoversi nel solido più liberamente e possono essere misurate facilmente. Utilizzando tecniche come l’analisi meccanica dinamica e la spettroscopia terahertz, Zeitler e i suoi colleghi hanno dimostrato che invece della temperatura di transizione vetrosa, sono i moti molecolari che si verificano fino a una soglia di temperatura inferiore ad essere i responsabili della cristallizzazione.
La ricerca è stata brevettata e viene commercializzata da Cambridge Enterprise, braccio commerciale dell’Università. La ricerca è stata finanziata dall’Engineering and Physical Sciences Research Council (EPSRC).
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Fonti e approfondimenti
- Method to predict drug stability could lead to more effective medicines | University of Cambridge, Sarah Collins, Communications office (IA)
- Michael T. Ruggiero et al., The significance of the amorphous potential energy landscape for dictating glassy dynamics and driving solid-state crystallisation – Physical Chemistry Chemical Physics (RSC Publishing) (DOI: 10.1039/C7CP06664C) (IA)
- Eric Ofosu Kissi et al., Glass-Transition Temperature of the β-Relaxation as the Major Predictive Parameter for Recrystallization of Neat Amorphous Drugs – The Journal of Physical Chemistry B (ACS Publications) (DOI: 10.1021/acs.jpcb.7b10105) (IA)
