Pillole più piccole grazie a nuovo metodo di compressione del farmaco

Credito: Vinzenz Lorenz M, Pixabay, 6263623

Un nuovo metodo per incorporare i farmaci idrofobici nelle compresse oppure in altre formulazioni come capsule o pellicole sottili è stato sviluppato da un team di ingegneri chimici del MIT. Grazie a questa tecnica, come rivela il comunicato apparso sul sito dello stesso istituto americano, un giorno potrebbero essere messe in commercio pillole più piccole a parità di quantità di medicinale in esse contenuto.[1]

Dosaggi più piccoli, con lo stesso effetto terapeutico, potrebbero migliorare, ed in maniera anche notevole, le risposte del paziente alle terapie anche perché assumere farmaci più piccoli risulta più facile e quindi lo stesso percorso terapeutico risulta agevolato, come lascia intendere Liang-Hsun Chen,[1] studente laureato del MIT e autore principale dello studio apparso su Advanced Materials.[2]

Il processo che attualmente le aziende farmaceutiche mettono in atto per creare le compresse prevede una prima fase in cui il composto viene macinato in nanocristalli, in modo che le cellule possano assimilare la medicina in maniera più agevole. Detti cristalli sono poi uniti ad agenti eccipienti. Un agente eccipiente molto usato è la metilcellulosa, composto che deriva dalla cellulosa. Si tratta di un metodo che presenta delle inefficienze, che richiede tempo e molta energia. Inoltre alcune delle fasi, come quella abrasiva, possono alterare alcune delle proprietà dei principi attivi usati, come spiega Chen.[1]

Il metodo che lui e i colleghi hanno ideato rivela un processo più efficiente proprio per quanto riguarda la combinazione del farmaco con la metilcellulosa. Con questo nuovo metodo si forma un’emulsione, ossia una miscela di goccioline di olio sospese nell’acqua. L’evoluzione con goccioline del diametro misurabile in nanometri è definita nanoemulsione. I ricercatori hanno sperimentato questo nuovo metodo con un farmaco per ridurre il colesterolo, il fenofibrato, sciogliendolo in un olio denominato anisolo. Quindi hanno usato un processo di ultrasonicazione (con le onde sonore) per creare le goccioline nanometriche. Questa emulsione può essere poi trasformata in gel il quale può essere poi solidificato: “La formazione delle particelle è quasi istantanea, quindi tutto ciò che era nella tua goccia liquida viene convertito in una particella solida senza alcuna perdita”, spiega Doyle. “Dopo l’essiccazione, abbiamo nanocristalli di fenofibrato distribuiti uniformemente nella matrice di metilcellulosa”.

Le particelle cariche di nanocristalli possono poi essere frantumate e fatte diventare polvere la quale poi va a costituire la compressa. Con questo metodo i ricercatori sono riusciti ad ottenere un carico del farmaco di circa il 60%: i metodi che si utilizzano attualmente per creare le compresse vedono una concentrazione del farmaco del 25%. Secondo i ricercatori concentrazione ancora più elevate del 60% potrebbero essere ottenute apportando alcune piccole modifiche al processo. Si potrebbero ottenere dunque farmaci molto più efficaci e più piccoli, molto più facili da inghiottire, una notizia sicuramente buona per tutte quelle persone che hanno difficoltà a deglutire.[1]

Note e approfondimenti

  1. New drug-formulation method may lead to smaller pills | MIT News | Massachusetts Institute of Technology (IA)
  2. Design and Use of a Thermogelling Methylcellulose Nanoemulsion to Formulate Nanocrystalline Oral Dosage Forms – Chen – – Advanced Materials – Wiley Online Library (IA) (DOI: 10.1002/adma.202008618)

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